值得一提的是,在1983年4月8号出版的JAMA刊登Kurt A. Oster博士来信,信中描述有关前列腺素的发现更早可以参考Kurzrok R 和 Lieb CC在1930年发表的论文 。
1982年诺贝尔生理学和医学奖,授予三名生物化学家以表彰他们在前列腺素领域的研究成就,分别是瑞典人Sune K. Bergström和瑞典人BengtIngemar Samuelsson和英国人John Robert Vane。
1990年诺贝尔化学家授予美国化学家Elias James Corey以表彰其在药物合成方法上的贡献,其在前列腺素合成领域有杰出的成绩
“花生四烯酸-前列腺素代谢途径”是重要的生理过程,在这个途径上有多个重要的环节(酶)被开发成为药物靶点,并出现过多个重磅炸弹级别的药物。
代表性药物有: • COX-1靶点,阿司匹林,萘普生,布洛芬,吲哚布芬等; • COX-2靶点,塞来昔布,尼美舒利,美洛昔康等; • 前列腺素类,贝美前列素,卡前列氨丁三醇, 曲前列尼尔等; • TXA2靶点,阿司匹林,利多格雷,奥扎格雷,匹可托安,西洛他唑等
前列腺素类及其衍生物药物具有内源性特征,涉及体内多种生理生化过程并和多种疾病相关,具有广泛的临床治疗价值;其结构手性中心多合成步骤长技术难度大,生产控制过程复杂,生物活性高属于高活性药物执行特殊GMP管理规范,是工业制药环节中技术难度较大的一类药物。
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